?說到糖小伙伴們都很熟悉，不過本文說到的海藻糖、蔗糖可不是普通的糖，處方中的它們可發揮了不小的作用，低內毒素注射級海藻糖、蔗糖產品你有必要了解一下！

?AVT重磅推出藥用注射級海藻糖、蔗糖輔料--海藻糖（供注射用）、蔗糖（供注射用），這兩款糖都適用于脂質體凍干保護，那么，脂質體凍干保護適用的海藻糖、蔗糖具體的產品信息是什么呢？

?海藻糖、蔗糖產品信息知多少？

?海藻糖（供注射用）產品信息

?1 產品名稱：D(+)-海藻糖二水合物，海保99

?2 英文名稱：D(+)-Trehalose dihydrate (for injection)

? ??3 化學名稱：α-D-吡喃葡萄糖基-α-D-吡喃葡糖苷二水合物??

?4 分子式：C₁₂H₂₂O₁₁·2H₂O

?5 CAS號：6138-23-4??

?6 分子量：378.33

?7 EINECS登錄號：202-739-6

?8 級別：無菌藥用輔料

?9 備案登記號：F20190000452

?10 DMF號：34401

?11 含量：98.0%~101.0%（按無水物計）

?12 性狀：本品應為白色或類白色結晶性粉末，無臭，味甜，易溶于水，溶于熱乙醇，微溶于甲醇，不溶于乙醚、丙酮

?13 保存：密封、涼暗干燥處保存，常溫條件下運輸。

?蔗糖（供注射用）產品信息

?1 中文名稱：蔗糖（供注射用）

?2 商品名：蔗糖（供注射用）

?3 英文名稱：sucrose (for injection)

?4 化學名稱：D-(+)-Saccharose，Α-D-葡萄吡喃苷基-Β-D-呋喃果糖苷

?5 CAS號：57-50-1

?6 EINECS：200-334-9

?7 備案登記號：F20200000093

?8 DMF備案號：035209

?9 生產商：艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司

?10 級別：藥用注射級輔料

?11 執行標準：CP/USP/EP/JP

?12 分子式：C₁₂H₂₂O₁₁

?13 分子量：342.3

?14 性狀：本品為無色或白色結晶，或白色結晶性的松散粉末，無臭有甜味。

?15 用途：凍干保護劑、低溫保護劑

?16 溶解性：極易溶于水，易溶于甘油、乙酸乙酯、醇/水混合物，不溶于無水乙醇、氯仿、乙醚等

?17 吸濕性：較小

?18 熔點：185~187 °C

?19 沸點：397.76 ℃

?20 保存：常溫條件下運輸，需密封、陰涼干燥處保存

?21 注意事項：避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸

海藻糖、蔗糖產品性質知多少？

?海藻糖的基本性質

?海藻糖是是一種穩定的非還原性雙糖，由兩分子葡萄糖以一個α，α，1，1-糖苷鍵構成。海藻糖最初是從黑麥的麥角菌中提取的，隨后發現它在自然界的動植物和微生物中廣fan存在，尤其在真菌、水藻、苔蘚和無脊椎動物中含量較高。海藻糖是白色晶體，一分子海藻糖含有兩分子結晶水，能溶于水、冰醋酸和熱乙醇，不溶于乙醚、丙酮。當加熱至130℃時，海藻糖失去結晶水變成無水晶體。

?海藻糖對生物體具有神奇的保護作用：其在高溫、高寒、高滲透壓及干燥失水等惡劣條件下能在細胞表面形成一層獨特的保護膜，有效的保護了細胞、蛋白質分子等不變性失活。而自然界中如蔗糖、葡萄糖等其它糖類則不具備這一功能，因此海藻糖在科學界還有個別名叫“生命之糖”。

?蔗糖的基本性質

?蔗糖幾乎普遍存在于植物界的葉、花、莖、種子及果實中。在甘蔗、甜菜中含量尤為豐富，所以，現代的蔗糖生產基本都是使用這兩種植物作為原料，其中甘蔗原料的蔗糖約占70%。蔗糖味甜，具有很高的食用價值，發原于古印度，通過絲綢之路傳入中國，經由幾千年的歷史發展，不斷的提高精煉技術，從最早的“石蜜”，到黃糖，到純度很高的白砂糖，現在已經具備了生產注射級別蔗糖的能力。

?蔗糖有甜味，無氣味，易溶于水和甘油，微溶于醇。相對密度1.587（25℃）。有旋光性，但無變旋光作用。蔗糖極易溶于水，其溶解度隨溫度的升高而增大，溶于水后不導電。蔗糖還易溶于苯胺、氮苯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、熔化的酚、液態氨、酒精與水的混合物及丙酮與水的混合物，但不能溶于汽油、石油、無水酒精、三氯甲烷、四氯化碳、二硫化碳和松節油等有機溶劑。蔗糖屬結晶性物質。純蔗糖晶體的比重為1.5879，蔗糖溶液的比重依濃度和溫度的不同而異。蔗糖的比旋度為+66.3°至+67.0°。

?蔗糖及蔗糖溶液在熱、酸、堿、酵母等的作用下，會產生各種不同的化學反應。結晶蔗糖加熱至160℃，會熱分解便熔化成為濃稠透明的液體，冷卻時又重新結晶。加熱時間延長，蔗糖即分解為葡萄糖及脫水果糖。在190—220℃的較高溫度下，蔗糖便脫水縮合成為焦糖。焦糖進一步加熱則生成二氧化碳、一氧化碳、醋酸及丙酮等產物。在潮濕的條件下，蔗糖于100℃時分解，釋出水分，色澤變黑。蔗糖溶液在常壓下經長時間加熱沸騰，溶解的蔗糖會緩慢分解為等量的葡萄糖及果糖，即發生轉化作用。蔗糖溶液若加熱至108℃以上，則水解迅速，糖溶液濃度愈大，水解作用愈顯zhu。煮沸容器所用的金屬材料，對蔗糖轉化速率也有影響。例如：蔗糖溶液在銅器中的轉化作用，遠比在銀器中的大，玻璃容器幾乎沒有什么影響。

?海藻糖、蔗糖產品應用優勢知多少？

?海藻糖的應用優勢

?縱觀近年來全球銷售額前十的藥物，單抗類注射液占據了半壁江山，尤其艾伯維的阿達木單抗（修美樂）從2012年到2018年連續蟬聯全球最暢銷藥物，可以說生物制劑市場巨大且前景十分可觀。而在產品開發生產過程中對蛋白的穩定和保護至關重要，這就不得不提到生物制品處方中常用的一款蛋白保護劑-海藻糖。為什么海藻糖更適合作為生物制品保護劑？

?《自然》雜志曾在2000年7月發表了對海藻糖進行評價的專文，文中說到：“對許多生命體而言，海藻糖的有與無，意味著生命或者死亡”。許多對外界惡劣環境表現出非凡抗逆耐受力的物種，都與它們體內存在大量海藻糖有直接的關系。作為凍干保護劑的糖類也很多，比如常用的蔗糖，麥芽糖，甘露醇等，為什么我們經常在實驗中發現使用海藻糖作為凍干保護劑時凍干效果會更好？帶著這個疑問，我們通過文獻調研總結出以下海藻糖與其它糖類相比的優勢：

?1.更強的水合能力

?按每個葡萄糖單位算，海藻糖周圍的不凍水分子數是糖類中最多，能夠形成剛性更強的海藻糖/水結構，抗冷凍脫水能力更強。這也是為什么在很多凍干試驗中，海藻糖的表現比蔗糖好。

?2.高玻璃化相轉變溫度

?海藻糖具有更高的的玻璃化相轉變溫度（120℃），因此海藻糖溶液更不容易形成冰晶，能夠更好的保護蛋白不受凍干過程的損傷。

?注：分別使用二乙醇胺、葡聚糖、葡萄糖、蔗糖、海藻糖作為保護劑，凍干前后酶活性變化的對比。

?3.抗高溫潮濕能力

?在高溫、潮濕等特殊環境下，海藻糖對蛋白的穩定、保護效果較蔗糖等其它糖類保護劑更好。

?醫學上已成功應用海藻糖作為血液制品、疫苗、細胞組織等生物活性物質的穩定劑，這樣不僅可以延長常溫下的存放時間，更可以防止血源污染。同時海藻糖作為凍干保護劑在生物制品上的應用也很廣fan，與蔗糖相比能對蛋白起到更好的保護作用。

?蔗糖的應用優勢

?脂質體作為藥物載體具有提高藥物療效、減輕藥物不良反應及靶向作用等優點，但脂質體，特別是使用含有不飽和鍵脂質如EPC制備的脂質體，在水性介質中穩定性差成為限制應用的重要原因。為了克服脂質體制劑長期貯存時的物理和化學不穩定性問題，我們常將脂質體產品進行凍干，給藥前再以適當介質復溶成脂質體懸液。一般而言，脂質體磷脂雙分子層膜結構對冷凍和干燥工藝很敏感：脂質體脫水會引起磷脂液晶態向凝膠態的轉變，干燥的脂質體再水化也會伴隨凝膠態向液晶態的轉變，二者均會引起脂質體內容物滲漏、粒徑增大以及單室向多室的轉變等問題。因此選擇一種合適的凍干保護劑以減弱或消除凍干工藝造成的脂質體破壞十分重要。

?在脂質體的凍干工藝中，蔗糖是最常用的一種保護劑。與甘露醇、葡萄糖等相比它具有較高的Tg和粘度保護效果更好，與海藻糖相比性價比更高，且脂質體外水相很多都用到蔗糖，因此為了不給制劑本身帶來其它方面的影響，常常首xuan使用蔗糖，一般用量在5%~10%。

?凍干保護劑的選擇是影響凍干質量的重要因素。冷凍干燥過程會導致脂質體的聚集與融合，同時伴隨脂質體內容物的滲漏，而蔗糖能夠起到減少膜融合、保護脂質體粒子不在凍干過程中破裂、泄露藥物的作用，此外還能起到賦形劑的作用——對凍干后餅的形狀、疏松度、塌陷度等都有影響。大量文獻表明，使用蔗糖作為凍干保護劑的脂質體制劑復溶后藥液穩定性和復溶效果（主要是藥物包封率和粒徑變化）都很好。例如已上市的阿糖胞苷+柔紅霉素復方脂質體Vyxeos就使用了蔗糖作為凍干保護劑：

?對于注射劑而言蔗糖還可同時起調節滲透壓的作用，項目有凍干需求的小伙伴不妨嘗試一下。

?AVT海藻糖、蔗糖可以做到這些

?AVT海藻糖具有低內毒素、無菌的品質高特點，滿足生物制品，血液制品和脂質體等各種高端注射劑開發需求。在我司注冊團隊的不懈努力下已獲得登記號(F20190000452)，DMF(34401)，助力客戶制劑產品中外申報（符合各國藥典標準Chp,USP,JP,EP ）。AVT海藻糖具有超高性價比，提高客戶制劑產品競爭優勢。

?AVT蔗糖為高純度低內毒素蔗糖，在藥學領域中常作為凍干保護劑應用于納米制劑以及蛋白生物制品等。其既在凍干過程中起低溫保護劑作用，又在干燥脫水中起脫水保護劑的作用，同時還可調節滲透壓，是公認的應用最多、效果zui好的凍干保護劑之一。