本期我們來聊聊脂質體，脂質體可以說是一個經久不衰的話題，脂質體中的鹽酸多柔吡星脂質體你了解多少？它的處方磷脂有哪些？跟著AVT小編一起了解下！

 關于脂質體，這些知識你了解嗎？

 脂質體是一種天然脂類化合物懸浮在水中形成的具有雙層封閉結構的囊泡，目前可由人工合成的磷脂化合物來制備。它作為一種高xiao的載體，近年來在醫藥、化妝品和基因工程領域等都有廣fan應用，國內外在這方面進行了大量的研究，并取得了一些進展。

 我國的脂質體研究始于上世紀70年代，經過近30年的研究，我國在脂質體的研究和應用方面取得了可喜的成果。目前我國已有多個以脂質體作載體的新藥劑型進入臨床驗證階段。當前脂質體的醫藥應用研究主要集中在模擬膜的研究、藥品的可控釋放和體內的靶向給藥，此外還有如何在體外培養中將基因和其他物質向細胞內傳遞。由于脂質體具有生物膜的特性和功能，它作為藥物載體的研究已有多種，主要用于治療癌癥的藥物，它可將包封的活性物質直接運輸到所選擇的細胞上，故有“生物導彈”之稱。

 鹽酸多柔吡星脂質體

 鹽酸多柔吡星脂質體注射液由美國Sequus制藥公司（后來被ALZA收購）研制，1995年在美國獲批上市，商品名DOXIL；在歐洲市場的商品名為Caelyx，中國國內商品名為“楷萊”，也常被稱為隱形脂質體或長循環脂質體。DOXIL是一種無菌、半透明、紅色的脂質體混懸液，每個單劑量小瓶含2 mg/ml的20 mg或50 mg鹽酸多柔吡星（相當于1.87mg/ml多柔吡星），pH為6.5。其處方組成為：膽固醇3.19 mg/ml；氫化大豆磷脂酰膽堿（HSPC）9.58 mg/ml；N-（羰基甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺鈉鹽（MPEG-DSPE）3.19 mg/ml；硫酸銨約0.6 mg/ml；組氨酸作為緩沖劑；pH值由適量的鹽酸和/或氫氧化鈉調節；蔗糖為滲透壓調節劑。超過90%的鹽酸多柔吡星被包封在隱形脂質體內水相中。

 也許有的小伙伴不太了解鹽酸多柔吡星脂質體處方中涉及的磷脂具體是怎樣的產品，AVT小編整理了一下。

 高純膽固醇CHO-HP

 1中文名稱:膽固醇（供注射用）      

 2商品名:CHO-HP  

 3英文名稱:Cholesterol (for injection)

 4化學名稱:膽甾-5-烯-3β-醇

 5英文化學名稱:Cholest-5-en-3β-ol

 6分子式:C₂₇H₄₆O

 7生產商:日本制造

 8CAS號:57-88-5

 9DMF號:24780

 10EINECS號:200-353-2

 11備案登記號:F20170000106

 12級別:藥用注射級

 13用途:脂質體膜材、乳化劑

 14分子量:386.7

 HSPC系列產品一：HSPC-25A

 1中文名稱：氫化大豆磷脂酰膽堿

 2商品名：HSPC-25A

 3化學名稱：HSPC（Hydrogenated soy phosphatidylcholine）

 4分子式：C₄₂H₈₄NO₈P

 5生產商：艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司

 6CAS號：92128-87-5

 7EINECS號：295-786-7

 8級別：化妝品、醫療器械、藥用輔料

 9用途：乳化劑

 10純度：≥25.0%（各項指標詳見 COA）

 11分子量：762.09

 12保存條件：遮光、密封、冷凍運輸及保存

 HSPC系列產品二：HSPC-50A

 1中文名稱：氫化大豆磷脂酰膽堿

 2商品名：HSPC-50A

 3化學名稱：HSPC（Hydrogenated soy phosphatidylcholine）

 4分子式：C₄₂H₈₄NO₈P

 5生產商：艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司

 6CAS號：92128-87-5

 7EINECS號：295-786-7

 8級別：化妝品、醫療器械、藥用輔料

 9用途：乳化劑

 10純度：≥50.0%（各項指標詳見 COA）

 11分子量：762.09

 12保存條件：遮光、密封、冷凍運輸及保存

 HSPC系列產品三：HSPC-70A

 1中文名稱：氫化大豆磷脂酰膽堿

 2商品名：HSPC-70A

 3化學名稱：HSPC（Hydrogenated soy phosphatidylcholine）

 4分子式：C₄₂H₈₄NO₈P

 5生產商：艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司

 6CAS號：92128-87-5

 7EINECS號：295-786-7

 8級別：化妝品、醫療器械、藥用輔料

 9用途：乳化劑

 10純度：≥70.0%（各項指標詳見 COA）

 11分子量：762.09

 12保存條件：遮光、密封、冷凍運輸及保存

 HSPC系列產品四：HSPC-90A

 1中文名稱：氫化大豆磷脂酰膽堿

 2商品名：HSPC-90A

 3化學名稱：HSPC（Hydrogenated soy phosphatidylcholine）

 4分子式：C₄₂H₈₄NO₈P

 5生產商：艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司

 6CAS號：92128-87-5

 7EINECS號：295-786-7

 8級別：化妝品、醫療器械、藥用輔料

 9用途：乳化劑

 10純度：≥90.0%（各項指標詳見 COA）

 11分子量：762.09

 12保存條件：遮光、密封、冷凍運輸及保存

 DSPE-MPEG2000培化磷脂酰乙醇胺（供注射用）

 1中文名稱：培化磷脂酰乙醇胺（供注射用）

 2化學名：N-（羰基－甲氧基聚乙二醇2000）-1,2-二硬酯酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺，鈉鹽

 3英文名：DSPE-MPEG2000

 4CAS號：147867-65-0

 5登記號：F20170000595

 6DMF號：25329

 7級別：藥用注射級

 8分子式：大約C₁₃₃H₂₆₃NO₅₅PNa

 9分子量：大約2800

 10產品特性：白色粉末。

 11溶解性：極易溶于氯仿和甲醇，易溶于乙醇和丙酮，溶于水

 12適用領域：脂質體膜材，乳化劑

 13保存條件：-20℃以下，遮光密閉

 鹽酸多柔吡星脂質體用途

 幾經擴展，目前DOXIL適應癥包括卵巢癌、AIDS相關的卡波氏肉瘤和多發性骨髓瘤，產品歸BAXTER HLTHCARE CORP所有。作為復雜注射劑的經典代表，DOXIL在各種藥劑學教材和納米給藥系統學術報告中反復出現，也是目前復雜注射劑中唯yi被成功仿制的產品：2013年FDA批準了SUN PHARM的首仿，2017年DR REDDYS LABS LTD也成功晉級仿制列強。國內的仿制產品“里葆多”（復旦張江，2008年）、“多美素”（石藥集團，2011年）和“立幸”（常州金遠，2012年），上市時間均早于美國的ANDA首仿，或許只有通過一致性評價或歐美主流市場ANDA獲批，才能真正獲得世界認可。讓我們拭目以待，看看哪家首先通過一致性評價或歐美主流市場ANDA審批…

 參考文獻

 1.www.fda.gov

 2.www.doxil.com

 3.www.avt-cn.com

 本文部分內容分享自輔必成噴叔《鹽酸多柔吡星脂質體》及《脂質體及其醫藥應用》