近期關注艾偉拓的小伙伴應該了解到，2020年度AVT重磅推出的這款藥用蔗糖--蔗糖（供注射用）S級，CAS號57-50-1，這是一款注射級別且低內毒素的藥用蔗糖輔料，最小的包裝規格是2kg。AVT藥用蔗糖登記號及DMF已備案完畢，近日登記號已公示！

 蔗糖屬于非還原性雙糖，由一分子葡萄糖的半縮醛羥基與一分子果糖的半縮醛羥基縮合脫水而成。AVT藥用蔗糖產品（注射級）為高純度低內毒素蔗糖，在藥學領域中常作為凍干保護劑應用于納米制劑以及蛋白生物制品等。

 藥用蔗糖的基本信息是什么？

 產品名稱：蔗糖（供注射用）S級

 型號：Zipo-S

 英文名稱：Sucrose(for injection)

 中文化學名稱：β-D-呋喃果糖基-α-D-吡喃葡萄糖苷

 英文化學名稱：α-D-Glucopyranoside, β-D-fructofuranosyl-sucrose

 CAS號：57-50-1

 UNII號：C151H8M554

 結構式：   

 分子式：C₁₂H₂₂O₁₁

 分子量：342.33

 登記號：F20200000093

 DMF號：035209

 藥用蔗糖的理化性質

 蔗糖有甜味，無氣味，易溶于水和甘油，微溶于醇。相對密度1.587（25℃）。有旋光性，但無變旋光作用。蔗糖極易溶于水，其溶解度隨溫度的升高而增大，溶于水后不導電。蔗糖還易溶于苯胺、氮苯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、熔化的酚、液態氨、酒精與水的混合物及丙酮與水的混合物，但不能溶于汽油、石油、無水酒精、三氯甲烷、四氯化碳、二硫化碳和松節油等有機溶劑。蔗糖屬結晶性物質。純蔗糖晶體的比重為1.5879，蔗糖溶液的比重依濃度和溫度的不同而異。蔗糖的比旋度為+66.3°至+67.0°。

 蔗糖及蔗糖溶液在熱、酸、堿、酵母等的作用下，會產生各種不同的化學反應。結晶蔗糖加熱至160℃，會熱分解便熔化成為濃稠透明的液體，冷卻時又重新結晶。加熱時間延長，蔗糖即分解為葡萄糖及脫水果糖。在190—220℃的較高溫度下，蔗糖便脫水縮合成為焦糖。焦糖進一步加熱則生成二氧化碳、一氧化碳、醋酸及丙酮等產物。在潮濕的條件下，蔗糖于100℃時分解，釋出水分，色澤變黑。蔗糖溶液在常壓下經長時間加熱沸騰，溶解的蔗糖會緩慢分解為等量的葡萄糖及果糖，即發生轉化作用。蔗糖溶液若加熱至108℃以上，則水解迅速，糖溶液濃度愈大，水解作用愈顯zhu。煮沸容器所用的金屬材料，對蔗糖轉化速率也有影響。例如：蔗糖溶液在銅器中的轉化作用，遠比在銀器中的大，玻璃容器幾乎沒有什么影響。

 藥用蔗糖的來源及工業化

 蔗糖幾乎普遍存在于植物界的葉、花、莖、種子及果實中。在甘蔗、甜菜中含量尤為豐富，所以，現代的蔗糖生產基本都是使用這兩種植物作為原料，其中甘蔗原料的蔗糖約占70%。蔗糖味甜，具有很高的食用價值，發原于古印度，通過絲綢之路傳入中國，經由幾千年的歷史發展，不斷的提高精煉技術，從最早的“石蜜”，到黃糖，到純度很高的白砂糖，現在已經具備了生產注射級別蔗糖的能力。

 蔗糖的生產過程大概分成原料→提汁→澄清→蒸發→煮糖與結晶→分蜜→干燥→篩分→包裝幾個步驟。顧名思義，提汁就是將清洗粉碎過的甘蔗或者甜菜進行壓榨，獲得含有蔗糖和大量雜質的原汁。澄清是制糖過程中比較重要的步驟，過程中的一個很重要的澄清劑是石灰乳，可以將汁液中的酸性物質沉淀，另外根據工藝的不同，還可能使用二氧化硫、二氧化碳、磷酸等澄清介質。由于硫對人體健康的危害，一些國jia采用膜過濾和離子交換技術應用于蔗糖業生產工藝，產品不含硫，國際市場競爭力強。

 將食用級別的蔗糖進一步純化，即可得到藥用蔗糖產品尤其是低內毒素級別。

 脂質體的制備離不開藥用蔗糖

 脂質體作為藥物載體具有提高藥物療效、減輕藥物不良反應及靶向作用等優點，但脂質體，特別是使用含有不飽和鍵脂質如EPC制備的脂質體，在水性介質中穩定性差成為限制應用的重要原因。為了克服脂質體制劑長期貯存時的物理和化學不穩定性問題，我們常將脂質體產品進行凍干，給藥前再以適當介質復溶成脂質體懸液。

 一般而言，脂質體磷脂雙分子層膜結構對冷凍和干燥工藝很敏感：脂質體脫水會引起磷脂液晶態向凝膠態的轉變，干燥的脂質體再水化也會伴隨凝膠態向液晶態的轉變，二者均會引起脂質體內容物滲漏、粒徑增大以及單室向多室的轉變等問題。因此選擇一種合適的凍干保護劑以減弱或消除凍干工藝造成的脂質體破壞十分重要。

 在脂質體的凍干工藝中，蔗糖是最常用的一種保護劑。與甘露醇、葡萄糖等相比它具有較高的Tg和粘度保護效果更好，與海藻糖相比性價比更高，且脂質體外水相很多都用到蔗糖，因此為了不給制劑本身帶來其它方面的影響，多使用蔗糖，一般用量在5%~10%。

 凍干保護劑的選擇是影響凍干質量的重要因素。冷凍干燥過程會導致脂質體的聚集與融合，同時伴隨脂質體內容物的滲漏，而蔗糖能夠起到減少膜融合、保護脂質體粒子不在凍干過程中破裂、泄露藥物的作用，此外還能起到賦形劑的作用——對凍干后餅的形狀、疏松度、塌陷度等都有影響。大量文獻表明，使用蔗糖作為凍干保護劑的脂質體制劑復溶后藥液穩定性和復溶效果（主要是藥物包封率和粒徑變化）都很好。例如已上市的阿糖胞苷+柔紅霉素復方脂質體Vyxeos就使用了蔗糖作為凍干保護劑：

 對于注射劑而言蔗糖還可同時起調節滲透壓的作用，項目有凍干需求的小伙伴不妨嘗試一下。

 藥用蔗糖在凍干過程中起低溫保護劑作用，又在干燥脫水中起脫水保護劑的作用，同時還可調節滲透壓，是公認的應用多、效果好的凍干保護劑之一。實驗中有這項需要的小伙伴不妨試一試這款藥用蔗糖（CAS號57-50-1），也歡迎小伙伴們來電垂詢：400-6262 623！