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本期AVT小編給大家講講PG磷脂,作為脂質體制備過程中常用的輔料,PG磷脂種類也不少,比如說DMPG-Na與DOPG,同樣是PG磷脂,DMPG-Na與DOPG應用于脂質體時有著怎樣的異同之處?
進行兩款磷脂的比較之前,我們來看一下這是兩款怎磷脂的基本信息:
DMPG-Na是一款怎樣的PG磷脂?
產品名:二肉豆蔻酰磷脂酰甘油
英文名稱:DMPG-Na
化學名稱:1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸甘油,鈉鹽
CAS號:200880-40-6
分子量:688.86
分子式:C34H66O10PNa
產品特性:白色粉末
級別:試劑
保存條件:2-8℃,遮光密閉
DOPG是一款怎樣的PG磷脂?
產品名稱:二油酰磷脂酰甘油
英文名:DOPG
中文化學名:L-α-磷脂酰-DL-甘油,二油酰,鈉鹽
英文化學名:L-α-Phosphatidyl-DL-glycerol,dioleyl,sodium salt
CAS號:62700-69-0
分子量:797.04
分子式:C42H78O10PNa
級別:試劑
產品特性:白色顆粒,不溶于水
保存方式:-20℃以下,遮光密閉
顯而易見,這兩款PG磷脂雖都是脂質體磷脂,保存溫度可大不相同,這點小伙伴們要注意了。
面對PG磷脂,小伙伴們最常問的是“如何完全溶解PG磷脂”,小編的回答是:這是有小技巧的。在使用的甲醇或乙醇等有機溶劑中略加一點水,大概占溶劑總體積的0.1%~1%(具體添加量以實驗為準),然后配以高溫(相變溫度左右)水浴超聲即可溶解完全。如果使用薄膜法制備,極少量的水能夠跟著有機溶劑一起旋蒸除去。
PG類磷脂在脂質體領域應用已十分廣,為什么能做到這樣?主要原因有二:
一是粒子表面帶負電荷可防止粒子間聚集使制劑更加穩定,
二是帶負電荷的粒子更易實現跨膜遞送。
大量研究表明,帶負電荷的脂質體粒子能夠將抗癌藥物跨細胞膜甚至跨核膜遞送至癌細胞內部,從而更有效的殺死癌細胞。這對腫瘤治療十分關鍵。而在兩性霉素B和布比卡因脂質體等產品中使用PG磷脂則是為了使磷脂膜不發生融合、粒子不聚集、更加穩定。這對布比卡因脂質體EXPAREL尤為重要。
根據脂肪酸鏈的不同,我們常見的如DOPG(二油酰磷脂酰甘油)、DPPG(二棕櫚酰)、DMPG-Na(二肉豆蔻酰)等相變溫度差別較大,使得各自的應用情況也不盡相同,需要我們根據產品需求篩選。
艾偉拓(上海)醫藥科技有限公司2007年至今,堅持以藥用輔料為主要業務方向;專注與脂質體,脂肪乳為代表的注射劑領域;"高校+研究所+藥企"拓展模式,已覆蓋中國所有相關企業。
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