本期AVT小編給大家帶來幾款脂質體磷脂，他們分別是DSPE-PEG2000-NH2氨基封端、NHS琥珀酰亞胺封端、FITC熒光素封端、FOLIATE葉酸封端，顯然這是幾款PEG磷脂，聚乙二醇（PEG）是最常用的一種改善磷脂性能的聚合物，而且其末端可以進一步修飾，用以連接多肽、核酸等配體，使PEG-磷脂載體具有免疫靶向性，在免疫脂質體等緩控釋制劑中的應用是目前靶向藥物的研究熱點。

 這幾款脂質體磷脂，包括DSPE-PEG2000-NH2氨基封端、NHS琥珀酰亞胺封端、FITC熒光素封端、FOLIATE葉酸封端到底是怎樣的磷脂產品呢？

 DSPE-PEG2000-NH2氨基封端-艾偉拓

 中文名稱：二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-胺

 中文化學名：1,2-二硬脂酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺-N-聚乙二醇2000-胺

 英文名：DSPE-PEG2000-NH2

 英文化學名：1，2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[(polyethylene glycol)-2000]-amine

 級別：試劑

 分子量：大約2750

 產品特性：白色粉末

 保存條件：-20℃以下，避光

 DSPE-PEG2000-NHS琥珀酰亞胺封端-艾偉拓

 中文名稱：二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-琥珀酰亞胺

 中文化學名：二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-N-聚乙二醇2000-羥基丁二酰亞胺

 英文通用名：DSPE-PEG2000-NHS

 英文化學名：DSPE-Poly(ethylene glycol)-succinimidyl ester，average MW2000

 級別：試劑

 分子量：大約2950

 產品特性：白色至類白色粉末

 保存條件：-20℃以下，避光

 DSPE-PEG2000-FITC熒光素封端-艾偉拓

 中文名稱：二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-熒光素

 英文名稱：DSPE-PEG2000-FITC

 中文化學名：1,2-二硬脂酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺-N-聚乙二醇2000-異硫氰酸熒光素

 英文化學名：1，2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[(polyethylene glycol)-2000]-Fluorescein

 級別：試劑

 分子量：大約3100

 產品特性：黃色至淺褐色粉末

 保存條件：-20℃以下，避光

 DSPE-PEG2000-Folate葉酸封端-艾偉拓

 中文名稱：二硬脂酰磷脂酰乙酰胺-聚乙二醇2000-葉酸

 英文名稱：DSPE-PEG2000-Folate

 化學名稱：1,2-二硬脂酰-SN-甘油-3-磷酰乙醇胺-N-聚乙二醇2000-葉酸

 級別：試劑

 分子量：大約3230

 產品特性：氯仿:乙醇（9:1）溶液中呈橙色至黃色

 作為脂質體磷脂，我們來說說PEG磷脂與脂質體不得不提及的關系

 脂質體具有靶向、長效、可降低藥物毒性及增加藥物穩定性等多方面的優點.但也存在一定的不足和問題,如脂質成分易氧化水解、脂質體易聚集以及脂質體進入血循環后易被網狀內皮系統(RES)細胞快速清除、靶向脂質體在體內發揮作用前難以保證其完整性等。為克服以上不足,立體穩定脂質體應運而生。立體穩定脂質體是一種表面含有天然或合成聚合物修飾的類脂衍生物的新型脂質體。修飾聚合物的種類有聚乙二醇(PEG)、聚丙烯酰胺(PPA)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等,其中PEG是最常用的一種。PEG分子與磷脂分子通過共價鍵結合形成PEG衍生化磷脂,能有效地保護脂質體,使脂質體物理、化學及生物穩定性大大提高。

 PEG磷脂對脂質體良好穩定性使其可用于其它藥物傳遞系統,如利用PEG-磷脂脂質體包裹造影劑,用于腎臟等器官的影像診斷:或制成噴霧劑,用于肺結核等肺部疾病的治療,以減少口服抗結核藥物的肝損害等。

 本文部分內容節選自《聚乙二醇衍生化磷脂與脂質體立體穩定性》作者：丁勁松,楊敏,陳―瓊

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