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聚焦于幾款常見的磷脂酰甘油輔料,我們來聊一聊這幾款PG磷脂的荷電性與在脂質體的應用情況,快來看一下!
磷脂酰甘油(PG)是一種存在于肺表面活性劑中的磷脂,其基本結構為L-甘油-3-磷酸骨架,1位及2位上與飽和或不飽和脂肪酸以酯鍵相連,甘油與磷酸形成單酯。它是表面活性劑的先驅物質。
PG磷脂 VS PC磷脂
在藥用輔料領域,PG的應用雖不如磷脂酰膽堿(PC)應用廣,但由于其獨特的結構和理化性質,在一些關鍵制劑的開發中起了極為重要的作用,其中,最為卓越的代表即是2014年1月富士制藥上市的2年保質期前列地爾注射液。正是由于在原有處方中,用蛋黃磷脂酰甘油(EPG)更換掉油酸,成功實現將前列地爾注射液的保質期由1年提高到2年,引發行業變革!
PC是制備脂質體的關鍵磷脂,本身凈電荷為零。當包裹的藥物具有某些特別的性質,或者希望在脂質體中引入負電荷增強穩定性時,需要在處方中引入那些不常用的負電荷磷脂。
雖然看上去帶負電荷的磷脂種類比中性磷脂更多,但受限于成本、適用性等因素,并不是所有負電荷磷脂都有應用到脂質體中。在脂質體中使用最多的負電荷磷脂,是PG。
PG對制劑穩定性的提升作用,不僅體現在脂質體中,在脂肪乳制劑中也有很成功的案例。日本富士制藥2013年底上市的兩年保質期前列地爾乳劑,將1988年開發的處方中使用的油酸替換為EPG,成功將產品的保質期提高了一倍!

幾款常見的磷脂酰甘油輔料在脂質體中的應用
1、EPG(蛋黃磷脂酰甘油)
相變溫度:-8℃
用途:蛋黃磷脂酰甘油可改變脂質體囊泡的表面電荷密度,提高脂質體的穩定性。可用于脂質體或乳劑。
應用產品:Visudyne(維替泊芬脂質體)
2、DSPG-Na(二硬脂酰磷脂酰甘油)
相變溫度:55℃
用途:高純度合成磷脂,作為膜材制備的脂質體具有穩定性高,雜質含量低等特點。
應用產品:AmBisome(兩性霉素B脂質體)
3、DPPG-Na (二棕櫚酰磷脂酰甘油)
相變溫度:41℃
用途:陰離子磷脂,可使脂質體囊泡帶上負電荷,產生斥力,保持脂質體穩定,適合作為多囊脂質體或陽離子藥物的脂質體膜材。
應用產品:Depocyt(阿糖胞苷多囊脂質體),DepoDur(硫酸嗎啡多囊脂質體),Exparel(布比卡因多囊脂質體)
4、DMPG-Na (二肉豆蔻酰磷脂酰甘油)
相變溫度:23℃
用途:高純合成陰離子磷脂,使脂質體囊泡帶上負電荷,產生斥力,保持脂質體穩定。適合開發脂質體或磷脂復合物。
應用產品:Abelect(兩性霉素B磷脂復合物)
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