DOPE與DSPE磷脂相信小伙伴們并不陌生，不過同樣是脂質體磷脂輔料，DOPE與DSPE在應用中有哪些區別？本期AVT給你講講。

 首先我們來比較一下兩款磷脂DOPE與DSPE的基本信息：

 DOPE二油酰磷脂酰乙醇胺-艾偉拓

 中文名稱：二油酰磷脂酰乙醇胺

 英文名：DOPE

 化學名稱：1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

 CAS號：4004-05-1

 生產商：艾偉拓（上海）醫藥科技有限公司

 分子式：C₄₁H₇₈NO₈P

 DMF號：28884

 EINECS：200-663-8

 級別：藥用試劑級別

 分子量：744.03

 結構式：  

 純度：99%

 溶解性：不溶于水，可溶于氯仿、甲醇、乙醇。

 保存條件：-20℃

 注意事項：避免與強酸、強堿、強氧化性物質接觸

 DSPE二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-艾偉拓

 中文名稱：二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

 化學名：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺

 英文名：DSPE

 級別：藥用試劑級別

 CAS號：1069-79-0

 分子量：748.08

 分子式：C₄₁H₈₂NO₈P

 產品性能：白色粉末

 產品應用：脂質體

 保存條件： -20℃以下，遮光密閉

 DOPE與DSPE磷脂在應用中有哪些區別？

 DOPE二油酰磷脂酰乙醇胺應用

 在脂質體制劑的制備過程中，你可能在處方中經常看到DOPE的身影，一般來說，正常的陽離子脂質體處方中需含有陽離子脂質、膽固醇、中性助磷脂以及PEG化磷脂，各種脂質成分的選擇經常是因項目不同而各異，但在查閱文獻過程中大家都會發現一個共同點，那就是處方中常出現DOPE的身影，這是為什么呢？

 DOPE可說是非常常用的助磷脂（helper lipid），在制備陽離子脂質體過程中具有很強的協同作用，主要原理如下：

 1、中性不穩定助類脂：起穩定雙層膜和降低陽性成分毒性的作用。

 2、干擾類脂膜，使內涵體膜不穩定：在細胞內能促進DNA、RNA的釋放，同時輔助陽離子脂質體的細胞滲透。

 3、能夠確定核酸+脂質體復合物的形態，可是脂質體結構從多相Lα相躍遷到六角HII相，使復合物具有良好的可融性，能顯zhu提高跨膜效率。

 因此，DOPE的加入可使得陽離子脂質體膜融合更好、穩定性更高、細胞毒性更小。大量研究表明類脂聚合物單獨作用時不能轉染細胞，而加入DOPE能解決這個問題，比如使用DC-Chol/DOPE可表達CAT基因，而復合物DC-Chol/DOPC則沒有活性。

 接下來小編給大家舉兩個DOPE的應用案例：

 DOPE在脂質體疫苗中的應用一：Epaxal®

 是第一款上市的脂質體劑型的疫苗，也是第一款基于病毒顆粒技術平臺Virosome的疫苗產品，由瑞士的Crucell Berna Biotech公司開發并擁有相關技術專利，1993年歐洲上市。Epaxal具有很高的耐受性并且可以進行硬膜內或皮下注射，因為產品中不含有鋁鹽和硫柳汞作為佐劑。這也使得其與傳統的含鋁疫苗相比，注射部分疼痛感及副作用小很多。得益于脂質體的劑型優勢，一次注射Epaxal可獲得免疫效果長達20年。

 Epaxal處方比較簡單，使用DOPE和DOPC以摩爾比25：75的比例混合制備脂質病毒體，病毒糖蛋白嵌插在磷脂雙分子層上，疫苗株RG-SB結合在脂質體表面，粒徑在150nm左右。

 DOPE在脂質體疫苗中的應用二：Inflexal® V

 流感疫苗Inflexal V，同樣是由瑞士Crucell Berna Biotech公司基于病毒顆粒技術Virosome開發研制的脂質體疫苗，1997年歐洲上市。臨床實驗顯示，其免疫效果與耐受性均較普通的流感疫苗有顯zhu提高。

 Inflexal V的處方與同門師兄Epaxal相同，使用DOPE : DOPC=25：75 (mol/mol)，磷脂總用量約為制劑的10%。失活流感病毒A和B的血凝素表面分子被磷脂雙分子層所包裹、保護，粒徑約為150nm。

 DSPE磷脂同樣多應用于脂質體的制備

 文章伊始小編就告訴大家，DSPE二硬脂酰磷脂酰乙醇胺是一款脂質體輔料，主要適用于脂質體的制備，常常被應用在在實驗研究中。

 對DOPE與DSPE磷脂的基本信息與應用的介紹先到這里，二者的區別你get到了沒？

 艾偉拓，2007年至今，堅持以高端藥用輔料為主要業務方向；專注與脂質體，脂肪乳為代表的高端注射劑領域；"高校+研究所+藥企"拓展模式，已覆蓋中國所有相關企業。

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