本期AVT小編給大家?guī)?lái)兩款PG磷脂：DPPG-Na與DSPG-Na，說(shuō)到PG磷脂小伙伴們應(yīng)該并不陌生，不過(guò)DPPG-Na與DSPG-Na這兩款磷脂在應(yīng)用中有著怎樣的區(qū)別你是否了解呢？

 介紹應(yīng)用之前，我們來(lái)回顧一下DPPG-Na與DSPG-Na的基本信息：

 DPPG-Na二棕櫚酰磷脂酰甘油（供注射用）-艾偉拓供

 中文名稱(chēng)：二棕櫚酰磷脂酰甘油（供注射用）

 化學(xué)名：1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-[磷酸-rac-(1-甘油)，鈉鹽]

 英文名稱(chēng)：DPPG-Na

 CAS號(hào)：67232-81-9

 登記號(hào)：F20180000838

 DMF號(hào)：32797

 分子量：745

 分子式：C₃₈H₇₄O₁₀PNa

 級(jí)別：藥用注射級(jí)

 適用領(lǐng)域：脂質(zhì)體膜材、乳化劑

 產(chǎn)品性能：白色粉末。可溶于氯仿/甲醇=2/1（v/v）

 保存條件：-20℃以下，遮光密閉

 DSPG-Na二硬脂酰磷脂酰甘油-艾偉拓供

 中文通用名稱(chēng)：二硬脂酰磷脂酰甘油

 化學(xué)式：1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸甘油，鈉鹽

 英文通用名稱(chēng)：DSPG-Na

 CAS號(hào)：124011-52-5

 分子量：801.08

 分子式：C₄₂H₈₂O₁₀PNa

 等級(jí)：試劑

 產(chǎn)品性能：白色粉末

 保存條件：2-8℃，遮光密閉

 深耕藥用輔料這一行業(yè)十幾年，艾偉拓供應(yīng)的DPPG-Na磷脂可是有資質(zhì)的，產(chǎn)品已在CDE登記備案，登記號(hào)F20180000838，同時(shí)我們的產(chǎn)品也在FDA備案，DMF號(hào)32797。磷脂類(lèi)產(chǎn)品對(duì)溫度要求非常高，DPPG-Na磷脂亦需要在-20℃以下環(huán)境中遮光密閉保存。

 要說(shuō)DSPG-Na與其他合成磷脂的區(qū)別，其中一點(diǎn)是二硬脂酰磷脂酰甘油不需要在零下的環(huán)境中保存，2-8℃的環(huán)境中遮光密閉保存即可。

 DPPG-Na與DSPG-Na磷脂應(yīng)用大比較

 說(shuō)到DPPG-Na的應(yīng)用，較為常見(jiàn)的是多囊脂質(zhì)體產(chǎn)品，多囊脂質(zhì)體的制備離不開(kāi)處方中包括DPPG-Na等磷脂的相互作用，也離不開(kāi)DepofoamTM技術(shù)，這項(xiàng)技術(shù)由美國(guó)Pacira Pharmaceuticals, Inc.提出并運(yùn)用于多個(gè)產(chǎn)品如DepoDur®、Exparel®，以及在研的DepoMLX等。DepofoamTM是微米級(jí)的蜂窩狀磷脂雙層結(jié)構(gòu)，當(dāng)采用二次乳化法制備脂質(zhì)體時(shí)，如果油相中含有甘油三酯，就會(huì)得到Depofoam，它可以用來(lái)傳遞化學(xué)藥物、蛋白質(zhì)以及DNA 等，藥物釋放時(shí)間最長(zhǎng)可達(dá)30天。下面我們就來(lái)具體了解一下這幾款多囊脂質(zhì)體。

 1.Depocyt®

 SkyPharm Inc.公司研制的阿糖胞苷脂質(zhì)體，1999年于美國(guó)上市，主要用于治療腫瘤性腦膜炎。將阿糖胞苷包載入脂質(zhì)體后給藥次數(shù)從每?jī)商煲淮螠p少為每?jī)芍芤恢В瑯O大的改善了病人的順應(yīng)性。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG-Na、膽固醇和三油酸甘油酯。產(chǎn)品為5mL的生理鹽水懸液，每支含有50mg阿糖胞苷、22mg膽固醇、28.5mgDOPC、5mgDPPG-Na以及22mg膽固醇。

 2.DepoDur®

 SkyPharm Inc.公司研制的硫酸嗎啡脂質(zhì)體，2004年FDA批準(zhǔn)上市，用于術(shù)前麻醉或產(chǎn)術(shù)鎮(zhèn)痛。其處方磷脂組成為DOPC、DPPG-Na、膽固醇、三辛酸甘油酯和三油酸甘油酯。每支產(chǎn)品含10mg/mL硫酸嗎啡、4.2mg/mL DOPC、0.9mg/mL DPPG-Na、0.3mg/mL三辛酸甘油酯以及3.3mg/mL膽固醇和0.1mg/mL三油酸甘油酯。

 3.Exparel®

 Pacira Pharmaceuticals, Inc.公司研制的布比卡因脂質(zhì)體，2011年FDA批準(zhǔn)上市，用于手術(shù)部位術(shù)后麻醉鎮(zhèn)痛，可延長(zhǎng)藥物釋放至72小時(shí)。處方中使用了一種新的PC類(lèi)磷脂輔料DEPC，這在基于DepoFoamTM技術(shù)的上市產(chǎn)品中是獨(dú)一份的。 其處方磷脂組成為DEPC、DPPG-Na、膽固醇和三辛酸甘油酯。每瓶產(chǎn)品含布比卡因13.3mg/mL、DEPC 8.2mg/mL、DPPG-Na 0.9mg/mL、膽固醇4.7mg/mL以及三辛酸甘油酯2.0mg/mL。 近年來(lái)Exparel®的市場(chǎng)及銷(xiāo)售額高速增長(zhǎng)，2015年總銷(xiāo)售額達(dá)2.4億美元且仍不斷上升。

 DSPG-Na在兩性霉素B脂質(zhì)體Ambisome®發(fā)揮著怎樣的作用？

 DSPG-Na適用于脂質(zhì)體的制備，最典型的案例是兩性霉素B脂質(zhì)體Ambisome®。Ambisome® 是由美國(guó)NeXstar公司研制的全球首ge上市脂質(zhì)體制劑，而后被Gilead公司并購(gòu)。其zui先于1990年在歐洲上市，而后于1997年在美上市。產(chǎn)品為凍干制劑，用于治療嚴(yán)重的深度真菌感染，如黑熱病、酵母病、球孢子菌病等；也可用于由曲霉菌、念珠菌等引起的侵略性系統(tǒng)感染的治療。

 Ambisome®利用負(fù)電荷磷脂DSPG-Na與兩性霉素B結(jié)構(gòu)中帶正電荷的海藻糖胺相結(jié)合將藥物穩(wěn)定包載，因此API兩性霉素B存在于磷脂雙分子膜上。處方中的膽固醇與藥物分子產(chǎn)生疏水作用。具體處方為HSPC:CHOL:DSPG-Na:AmB = 2:1:0.8:0.4（摩爾比），產(chǎn)品粒徑在100nm左右。作為全球第一款上市的脂質(zhì)體制劑，兩性霉素B脂質(zhì)體在制劑領(lǐng)域可以說(shuō)是具有里程碑式意義的。雖然它上市早，但在國(guó)外的市場(chǎng)一直很好，可見(jiàn)完全經(jīng)得起臨床與市場(chǎng)的長(zhǎng)期考驗(yàn)。

 DPPG-Na與DSPG-Na在應(yīng)用上的區(qū)別你get到了沒(méi)？更多資訊，敬請(qǐng)關(guān)注艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司，也歡迎大家來(lái)電垂詢：400-6262 623！